大腸直腸癌是美國與歐洲第三常見的癌症，亦是造成第二高死亡率的癌症，其中30%的病患在診斷時已發生轉移了，其5年存活率少於5%，其他的亦有將近50~60%往後會發生轉移。目前對他們的標準治療是5-FU化療，其足以提升轉移性大腸癌病人六個月的存活率，與此同時，也有人採用了第二種化療藥物希望取得更好的療效，如leucovorin, interferon及L-aspartate，雖然病情有很好的反應，存活率則無明顯增加，故有人提出以口服方式來增加暴露癌細胞於5-FU的時間，且劑量也好控制，方便性更高。Capecitabine(Xeloda)是一種模擬持續靜脈注射fluorouracil (5-FU)的口服fluoropyrimidine carbamate 藥物，但在腫瘤處能夠較佳地被活化，此項研究報告的目的是在比較作為第一線用藥，它與靜脈注射5-FU及Leucovorin (5-FU/LV)在已發生轉移的大腸直腸癌病患身上的功效與安全性。

方法

這項實驗是以隨機的方法在602位已發生轉移的大腸直腸癌病患身上施以 capecitabine (每三星期的前兩週每天兩次的1250mg/m2，即2500mg/m2/d)或根據 Mayo Clinic regimen 來給予5-FU/LV (每4個禮拜五天，每天LV 20mg/m2的靜脈注射，緊接著5-FU 425mg/m2)快速注射(Bolus injection)。這些治療一直持續至每30週重評一次，或病情惡化或病患難以忍受其副作用。

結果

本研究的主要目的---至少能夠顯示兩組治療的療效相當----已經達成。總的來說，服用capecitabine 的病患中，有18.9%對此藥有反應，而15%服用5-FU/LV的病患有反應，另外，病情惡化前維持的時間(median time to disease progression)分別是5.2個月(Capecitabine)及4.7個月(5-FU/LV)(=0.65)，至於治療失敗前(median time to treatment failure)的時間則個別為4.2個月及4.0個月(P=0.89)，總存活率則分別為13.2個月及12.1個月(P=0.33)，總之，這項研究中capecitabine的療效與5-FU/LV的療效是旗鼓相當的。另外，兩種藥物的副作用亦是相似的，屬典型的fluoropyrimidines毒性，相較之下，服用capecitabine的病患較少發生口腔炎及禿頭(P<0.00001)，但是卻有較高的手腳皮膚症候群(cutaneous hand-foot syndrome, P<0.00001)，與此同時，服用capecitabine的病患有較少的3/4級口腔炎及嗜中性白血球減少症發生率，因而3/4級嗜中性白血球減少造成的發燒(neutropenic fever)及敗血病(sepsis)的發生率亦相對的較低，只有3級的手腳症候群及3/4級的高膽紅素血症(hyperbilirubinemia)比靜注5-FU/LV的病患來的高。

結論

總而言之，口服capecitabine的功效與靜注5-FU/LV是不分軒輊的，而且其在臨床上有較高的安全性，且有服用更為方便的優點。